| 摘要 目的：研究0.1%喷昔洛韦滴眼液(PCV)给兔滴眼后的眼内通透性。方法：采用新西兰家兔，随机分为单剂量组、多剂量组和去角膜上皮组。单剂量组双侧眼准确滴入0.1%的PCV 50ml后，分别于不同时间抽取房水，处死动物后摘取眼球，取角膜组织，分别对房水和角膜组织进行测定。多剂量组：双侧眼每次滴入结膜囊内0.1%PCV 50ml,15min一次，共连续给药8次，分别于末次给药后的10、30、60、120min时取房水及角膜组织进行测定。去角膜上皮组：用8mm角膜环钻截取滤纸片，充分浸泡50％乙醇，将滤纸片小心置于角膜中央，保留约1min，将乙醇作用区的角膜上皮刮除，0.1%PCV 50ml单次滴眼后于不同时间抽取房水，取角膜及玻璃体组织进行测定。兔眼组织及房水经沉淀蛋白后，药物浓度采用反相高效液相色谱法（HPLC）定量测定。结果：采用反相HPLC法可以将PCV同其他杂质很好分离，最低定量浓度为0.05mg/ml，PCV在房水和角膜中的回收率平均为101.07%及101.55％。PCV滴眼液单剂量组在给药后10和30min时角膜浓度分别为0.356±0.514mg/g和0.559±0.484mg/g，在60min角膜中检测不到PCV。在兔眼角膜完整情况下，多剂量组在最后一次给药后的10、30、60和120min时的角膜中浓度分别为1.825±0.755、 1.480± 0.300、1.184±0.360和1.346±0.542mg/g。去角膜上皮组，单次滴眼后10、30、60和120min时角膜中的药物浓度分别为：19.125±9.260、 7.174± 2.291、3.753±0.992和1.478±0.382mg/g。在兔眼角膜上皮完整的情况下,单剂量组在给药后10和30min时房水中的PCV浓度分别为0.019±0.053mg/ml和0.016±0.031mg/ml，在60min检测不到PCV。多剂量组在最后一次给药后的10、30、60和120min时的房水中PCV浓度分别为0.221±0.031、 0.176±0.058、0.141±0.037和0.229±0.068mg/ml。去角膜上皮组，单次滴眼后10、30、60和120min时房水中药物浓度分别为：1.803±0.465、 3.884±0.708、1.828±0.473和0.961±0.146mg/ml。在去角膜上皮组，在滴眼后30min时，PCV在玻璃体中的浓度为0.009±0.025mg/ml，在其他时间点未能检测到PCV。结论：0.1％喷昔洛韦滴眼液单次滴眼难以透过角膜进入眼内；多次滴眼后，药物可以通过角膜进入房水；去角膜上皮后，单次滴眼PCV进入角膜和房水中的量显著增加。单次滴眼、多次滴眼和去角膜上皮后单次滴眼，PCV仍难以进入玻璃体组织。根据玻璃体组织测定的结果，提示PCV不能分布到视网膜组织中。角膜上皮是PCV透过角膜进入眼内组织的主要屏障。 |
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