阿奇霉素滴眼液为具有缓释作用的含阿奇霉素1.0％的无菌局部眼用滴剂。采用国内外最新辅料制成的具有粘性的长效滴眼液，具有缓释释药系统，活性成分在眼部停留多达数小时，大大增强了对靶组织的抗菌活性，这样不仅能降低用药频率，使用起来也更为便利。原研品于2007年4月由美国批准用于治疗由敏感菌群引起的结膜感染，商品名AzaSite，是InSite Vision公司采用新颖的DuraSite眼用释药系统开发的阿奇霉素滴眼液。我们按照美国原研品的处方制备了阿奇霉素滴眼液，观察其在兔眼组织内的浓度。
目的 本试验通过测定受试制剂不同时间点新西兰兔眼部泪液、角膜、结膜、房水中阿奇霉素的浓度，评价阿奇霉素滴眼液在眼部的药物代谢动力学。
方法 本试验选用新西兰兔进行试验设计，单剂量眼部给予阿奇霉素滴眼液，给药剂量均为50μL/只眼。应用HPLC法分别测定给药后不同时间点新西兰兔的泪液，房水，角膜，结膜组织浓度，计算药代动力学参数。
结果 对自制的阿奇霉素滴眼液进行新西兰兔眼部药代动力学研究，结果表明：单剂量给药泪液中阿奇霉素Tmax分别为0.08±0.00 h，Cmax为3921.22±754.42 μg·g-1，t1/2分别为29.63±35.62 h，AUC0-t分别为6627.30±1463.92 μg·h·g-1，AUC0-∞为7423.59±2332.74 μg·h·g-1。以AUC0-t计算，阿奇霉素滴眼液的总体生物利用度为108.3%。单剂量给药角膜中阿奇霉素Tmax为6.83±5.84 h，Cmax为73.71±26.41μg·g-1，t1/2为71.84±55.65 h, AUC0-t为2373.75±542.46 μg·h·g-1，AUC0-∞为3330.33±807.62 μg·h·g-1，以AUC0-t计算，阿奇霉素滴眼液角膜的总体生物利用度为99.1%。单剂量给药后结膜中阿奇霉素Tmax 为3.84±4.38 h，Cmax 为199.14±62.30 μg·g-1，t1/2 为25.80±12.22 h，AUC0-t 为3649.40±1021.55 μg·h·g-1，AUC0-∞ 为3748.24±964.02 μg·h·g-1，以AUC0-t计算，阿奇霉素滴眼液的总体生物利用度为100.1%。单剂量给药后，房水中阿奇霉素Tmax 为15.70±33.44 h，Cmax 为84.92±67.04 μg·mL-1，t1/2 为43.28±38.11 h， AUC0-t 为1747.44±871.36 μg·h·mL-1，AUC0-∞ 为2335.25±1102.42 μg·h·mL-1，以AUC0-t计算，阿奇霉素滴眼液的总体生物利用度为103.6%。
结论 阿奇霉素滴眼液单次滴眼后在兔眼房水中具有良好的药动学特征和组织通透性，眼内生物利用度较高 |
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